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英文字典中文字典相关资料:


  • CB07-Exatecan | ADC毒素-连接子偶联物 | MCE
    CB07-Exatecan is an ADC drug-Linker conjugate that can be used for the synthesis of ADCs ADC conjugated with CB07-Exatecan and trastuzumab inhibits the growth of HER2-positive cancer cells CB07-Exatecan can be used in cancer research [1] 抗体-药物偶联物 (ADC) 携带一种通过适当的接头共价连接到抗体上的高效小分子毒素。
  • 新型双毒素ADC克服TROP2 ADC耐药,戈沙 1062耐药模型 . . .
    后释放的Exatecan(EXA)是一种拓扑异构酶I抑制剂,它能破坏肿瘤细胞的DNA,从而更有效地杀死已经变得敏感的肿瘤细胞。 在动物模型中,这款新药比一些现有的ADC药物(如 Dato-DXd)展现出更强的肿瘤抑制效果。
  • ADC各大毒素如何选择?IC50、作用机制、临床管线(附 . . .
    小分子细胞毒素作为 ADC 的“弹头”,是其杀伤肿瘤细胞的关键组成部分。 虽然有大量的来自于天然产物和化学合成的毒素存在,然而仅有少部分可以被用于 ADC 的细胞毒素使用。 原因是 ADC 对毒素的要求较高,通常须同时满足几个要求: (1)细胞毒素的杀伤效力必须极高,往往需要有效浓度在皮摩尔级别或者纳摩尔级别。 研究表明,ADC 在进入人体后由于抗体的肿瘤穿透力,抗原的表达数量,内化效率及连接子问题的影响最终到达每克肿瘤组织的剂量仅为0 0003%~0 08%。 因此,需要在极低浓度下也能杀死肿瘤细胞的高效毒素; (2) 细胞毒素的作用机制明确。 目前,大多数 ADC 的设计策略是内化后释放毒素,因此毒素分子的靶点最好位于细胞内; (3)细胞毒素的分子量必须较小,从而减少免疫原性。
  • 一种长效 Exatecan 及其与 DNA 损伤反应抑制剂的协同作用 . . .
    Exatecan (Exa) is a very potent inhibitor of topoisomerase I and anticancer agent It has been intensively studied as a single agent, a large macromolecular conjugate and as the payload component of antigen-dependent antibody-drug conjugates
  • A Very Long-acting Exatecan and Its Synergism with DNA Damage Response . . .
    Exatecan (Exa) is a very potent inhibitor of topoisomerase I and anticancer agent It has been intensively studied as a single agent, a large macromolecular conjugate and as the payload component of antigen-dependent antibody–drug conjugates
  • 收藏!ADC全景概况(payload,linker,conjugate和 . . .
    两种肽,α-鹅膏糖蛋白和β-鹅膏毒素,占所有毒素的90%。 在amatoxins上共使用过三个附着点产生ADC。 第一次尝试是将β-鹅膏毒素的羧基偶联到IgG上赖氨酸的氨基,这种连接具有良好的血浆稳定性和高细胞毒性,但这种生物偶联的产率很低。
  • 喜树碱:向ADC进阶的60年 - 药物研发 - 化学经纬
    ADC药物概念跨越百年以来,以Enhertu为代表的第三代ADC药物,才全面打开了ADC药物的潘多拉盒,Enhertu搭载的小分子毒素Dxd (exatecan derivative),以及Trodelvy搭载的小分子毒素SN-38,让它们从众多毒素分子中脱颖而出。
  • MC-VA-PAB-Exatecan | ADC毒素分子-连接子偶联物 | MCE
    MC-VA-PAB-Exatecan is a agent-linker conjugate for ADC MC-VA-PAB-Exatecan contains the ADC linker (peptide MC-VA-PAB) and a DNA topoisomerase I inhibitor Exatecan (HY-13631) MC-VA-PAB-Exatecan synthesized ADC shows good antitumor activity [1] Room temperature in continental US; may vary elsewhere * "≥" means soluble, but saturation unknown
  • 成立五年,十项授权:宜联生物ADC药物全梳理 - 知乎
    自第一三公开发新型 拓扑异构酶抑制剂 毒素 Dxd 以来,引领全球ADC药物开发,大多数公司在Dxd的基础上进行了结构优化,形成自主知识产权毒素,而宜联生物的全新结构异构酶抑制剂毒素YL0014,则是为数不多的和Dxd结构差别极大的,并且已经在11款临床阶段的
  • ADC Cytotoxin (ADC 细胞毒素)
    GC35911 Duocarmycin MB 倍癌霉素 MB Duocarmycin MB 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。 Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂,靶向 DNA 小沟。 Duocarmycin MB 可用于抗多药耐药细胞系。 GC35912 Duocarmycin SA 倍癌霉素SA Duocarmycin SA 是一种有效的抗肿瘤抗生素,IC50 为 10 pM。





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